1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 98.84%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-10431R
    SB-431542 (Standard) Inhibitor
    SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542 (Standard)
  • HY-18758
    IN-1130 Inhibitor 99.93%
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-115669
    Pentachloropseudilin Inhibitor 98.88%
    Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-βIC50 值为 0.1-0.2 μM。
    Pentachloropseudilin
  • HY-117887
    Fidrisertib Inhibitor 98.17%
    Fidrisertib (BLU-782) 是口服有效的激活素受体样激酶 (ALK) 的抑制剂,可抑制 ALK2R206HALK2ALK1ALK6ALK3ALK4TGFβR2ALK5IC50 分别为 0.2、0.6、3、24、45、65、67 和 155 nM。
    Fidrisertib
  • HY-19628
    OD36 Inhibitor 99.33%
    OD36 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2KD 为 37 nM。
    OD36
  • HY-P990107
    Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) Inhibitor
    Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用,如胰腺癌。
    Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8)
  • HY-150169
    THRX-144644 Inhibitor 99.90%
    THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
    THRX-144644
  • HY-Y1117
    Melamine

    三聚氰胺

    Activator 99.17%
    Melamine 是一种口服有效的凋亡 (Apoptosis) 诱导剂,可用于诱导动物疾病模型。Melamine 影响睾丸营养细胞活性,可用于男性生殖功能的研究。Melamine 还具有神经毒性和肾脏毒性,可诱导认知障碍和急性肾损伤模型。Melamine 还可用于诱导膀胱癌和泌尿系统结石模型。
    Melamine
  • HY-137506
    XST-14 Inhibitor 99.26%
    XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。
    XST-14
  • HY-100434
    PD-161570 Inhibitor 99.82%
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFREGFRc-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
    PD-161570
  • HY-19767
    GSK 3008348 Inhibitor 98.04%
    GSK 3008348 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂,其对于 αvβ6αvβ1αvβ3αvβ5αvβ8IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 能够靶向 αvβ6 整合素,抑制 TGF-β 的激活,从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合,从而抑制病毒进入GSK 3008348 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
    GSK 3008348
  • HY-N7694
    Isotoosendanin

    异川楝素

    Inhibitor 99.51%
    Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂,可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2,增强其稳定性并减少其泛素化,从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
    Isotoosendanin
  • HY-164793
    TGFBR1-IN-2 Inhibitor
    TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一个 TGFBR1 抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂。TGFBR1-IN-2 是细胞色素 P450 的底物。TGFBR1-IN-2 含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团, 对非复制性和持久性结核分枝杆菌有有效的抑制活性。
    TGFBR1-IN-2
  • HY-109179
    Itacnosertib Inhibitor 99.06%
    Itacnosertib (TP-0184) 是 FLT3ACVR1 (ALK2IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib
  • HY-132290
    TGFβRI-IN-3 Inhibitor 98.21%
    TGFβRI-IN-3 抑制 TGFβR1IC50 为 0.79 nM,选择性是 MAP4K4 的 2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性 TGFβR1 抑制剂,在免疫肿瘤中有潜在的应用价值。
    TGFβRI-IN-3
  • HY-N3405
    Lariciresinol 99.79%
    Lariciresinol 是一种口服活性化合物。Lariciresinol 可以从 Arabidopsis thaliana 中分离出来。Lariciresinol 抑制 α-glucosidase 活性 (IC50 为 6.97 μM;Ki 为 0.046 μM)。Lariciresinol 降低 Bcl-2,上调 Bax 并诱导凋亡 (Apoptosis)。Lariciresinol 调节 TGF-βNF-κB 通路。Lariciresinol 对肝癌、胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。Lariciresinol 具有抗真菌活性和抗糖尿病活性。
    Lariciresinol
  • HY-123900
    AZ12799734 Inhibitor 98.67%
    AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMPTGFβ 抑制剂。
    AZ12799734
  • HY-P5542
    Vicatertide Inhibitor 98.43%
    Vicatertide 是一种 TGF beta-1 抑制剂。
    Vicatertide
  • HY-12071G
    LDN193189 (GMP) Inhibitor
    LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
    LDN193189 (GMP)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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